Pyrethroidy – popis, mechanismus účinku, účinná látka, generace, rezistence, toxicita
Permethrin je lék určený k hubení ektoparazitů a roztočů svrabů. Farmakoterapeutická skupina léku jsou insekticidy a repelenty.
Léčivo Permethrin má pedikulicidní vlastnosti a má destruktivní účinek na hnidy, larvy a dospělé vši hlavové a stydké. Syntetický pyrethroid kontaktního působení narušuje nervové buňky hmyzu, což vede k paralytickému účinku.
Lék Permethrin proti vším je dostupný bez lékařského předpisu. Před jeho použitím je nutné se poradit s lékařem: terapeutem nebo dermatologem, který diagnostikuje pedikulózu nebo svrab a předepíše účinný lék.
Permethrin a další léky proti vším si můžete koupit za rozumné ceny v lékárnách sítě „We Want Health“. Lékárenský řetězec působí v různých městech Ukrajiny, včetně Kyjeva. Cena permethrinu závisí na formě vydání. Cenu si můžete zjistit na webových stránkách a potřebný lék si můžete rezervovat online v nejbližší lékárně. Objednávku si můžete vyzvednout po obdržení oznámení o jejím potvrzení (oznámení bude zasláno na váš telefon).
Formy uvolnění
Na farmaceutickém trhu na Ukrajině je lék dostupný v následujících lékových formách: kožní roztok, sprej a mast.
1 g kožního roztoku a spreje obsahuje 5 mg permethrinu (účinná látka léčiva).
Permethrinová mast 4% obsahuje 40 mg permethrinu v 1 g přípravku.
Roztok a sprej vyrábí společnost JSC STOMA a mast společnost LMP v Lotyšsku.
Indikace pro použití léku Permethrin
Indikace pro použití kožního roztoku a spreje jsou pedikulóza: hlavová a stydká. Mast na bázi permethrinu se používá k léčbě roztočů svrabů. Mastí se také léčí demodekóza.
Dávkovací režim
Pokyny k permethrinové masti uvádějí doporučené dávkování:
- Demodekóza – aplikujte 1–2krát denně po dobu 10–14 dnů.
- Svrab – malé množství vetřete do postižených míst, nechte působit na kůži 14 hodin, ne však méně než 8 hodin, poté smyjte mýdlem a vodou a převlékněte se.
V případě pedikulózy se kožní roztok štědře nanáší na pokožku hlavy a vtírá se do vlasových kořínků. Nechte působit 10–40 minut, hlavu zakryjte šátkem. Poté roztok smyjte šamponem a vlasy vysušte obvyklým způsobem. Množství použitého roztoku závisí na délce a hustotě vlasů. Obvykle je potřeba 10 až 60 ml.
Při pedikulóze ohanbí se roztok aplikuje na ohanbí, nechá se působit 30 minut a poté se omyje mýdlem a vodou.
Sprej se nastříká na vlasy a vmasíruje se do pokožky. Nechte působit na hlavě až 40 minut a poté smyjte. Sprej se také aplikuje na ohanbí a po půl hodině se smyje.
Po ošetření pokožky hlavy vlasy pročešte jemným hřebenem, abyste odstranili mrtvé parazity. Pokud se najdou živé vši, ošetření opakujte. Doporučuje se také aplikovat přípravek znovu 7 dní po prvním ošetření.
Kontraindikace
Kontraindikace pro použití kožního roztoku a spreje jsou následující:
- přecitlivělost na hlavní účinnou látku a pomocné složky léčiva;
- citlivost na rostliny rodu Compositae: chryzantémy a další hvězdnicovité;
- porušení integrity kůže;
- zánětlivé procesy a kožní infekce;
- období těhotenství a laktace;
- děti do 3 let.
Nedoporučuje se pacientům s bronchiálním astmatem kvůli riziku bronchospasmu v důsledku vdechování par léku.
Mast, stejně jako jiné léky proti svrabům, se používá pouze zevně. Lék je kontraindikován v následujících případech:
- citlivost na komponenty;
- zánět kůže;
- laktace;
- pro děti do 2 měsíců.
Zabraňte kontaktu masti s očima, pokud k němu dojde, vypláchněte sliznici tekoucí vodou. Po aplikaci přípravku si důkladně umyjte ruce mýdlem. Dále je při léčbě svrabů nutné tepelně ošetřit pacientovo oblečení, ložní prádlo a ručníky.
Vlastnosti léku Permethrin
Lék se používá pouze zevně. Léčba se provádí v místnosti s volným přístupem vzduchu nebo venku. Zabraňte kontaktu s jakýmikoli sliznicemi: očima, ústy a nosem, genitáliemi. Aby se zabránilo opětovné infekci parazity, je třeba zkontrolovat celou rodinu a ošetřit pacientovo oblečení, ložní prádlo, klobouky a hřebeny.
Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky použití kožního roztoku a spreje jsou alergické reakce kůže ve formě otoku a vyrážky. Lokální projevy:
- pocit pálení;
- pocit brnění nebo štípání;
- necitlivost;
- svědění;
- erytém;
- ekzém;
- bolest v místě aplikace.
Při používání masti se může objevit podráždění kůže: parestézie, zvýšené svědění, vyrážka a otok. Bolest, erytém, ekzém jsou důvodem k ukončení užívání léku. Pokud svědění přetrvává 4 týdny po ukončení léčby lékem ve formě masti, naznačuje to alergickou reakci na zbytky mrtvého roztoče svrabového pod kůží. A neznamená to, že léčba byla neúčinná.
Interakce s jinými léky a potravinami
Interakce roztoku a spreje permethrinu s jinými léky nebyla stanovena. Před použitím masti byste měli přestat užívat kortikosteroidy, protože existuje riziko zhoršení svrabů v důsledku snížení funkce imunitního systému. Interakce může vést ke zvýšení nežádoucích účinků nebo ke snížení účinnosti obou léků.
Nadměrná dávka
V případě předávkování se zhoršují nežádoucí účinky: svědění a vyrážky na kůži, otok a necitlivost. Měli byste přestat lék užívat a postižené oblasti kůže, na které byl aplikován, by měly být důkladně omyty velkým množstvím teplé vody. V případě potřeby lze použít antihistaminika. Při vdechnutí velkého množství par permethrinu by měl být postižený vynesen na čerstvý vzduch. Pokud se dostane do očí, vypláchněte je teplou vodou.
Pokud dojde k požití přípravku, s největší pravděpodobností dojde ke spontánnímu zvracení v důsledku požití. Není nutné užívat dodatečné emetika, aby se předešlo riziku náhlých křečí a kómatu. Výplach žaludku a použití aktivního uhlí a projímadla zabrání vstřebávání permethrinu.
Podmínky skladování
Léky všech forem by měly být skladovány na suchém místě, chráněném před slunečním zářením a mimo dosah dětí, při teplotě nepřesahující 25 °C.
Syntetické pyretroidy jsou insekticidy z různých chemických skupin, mechanismus účinku se blíží přírodním jedům pyrethrinům, které se získávají z květů heřmánku dalmatského (pyrethrum). Pyrethriny mají akutní toxicitu proti štěnicím domácím, švábům a vším; nízká toxicita pro člověka. Rychle se rozkládají uvnitř těla a ve vnějším prostředí, používají se ve velkých dávkách a jejich výroba je nákladná. Překonání nevýhod a zachování výhod pyrethrinů bylo cílem syntézy jejich analogů – pyretroidů. Většina pyretroidů jsou deriváty chryzantémy nebo monokarboxylových kyselin. Téměř nerozpustný ve vodě, lipofilní, rozpustný v aromatických uhlovodících a esterech. Vzhledem k jejich nízké těkavosti a relativní stabilitě mají dlouhý reziduální účinek. Na vzduchu na světle je jejich poločas rozpadu 2-9 dní, vlivem mikroorganismů v půdě trvá rozklad 2-4 týdny; se ve vodě nezničí.
DV ze skupiny Pyrethroids
Generace pyretroidů
Na základě chemického složení, molekulární struktury a podle toho i vlastností se syntetické pyretroidy dělí do tří generací. Pyrethroidy první generace jsou svou strukturou blízké přírodním pyretrinům; obvykle se jedná o estery kyseliny chryzantémové, někdy je v nich pro zvýšení aktivity obsažen chlor. Pokud jde o předměty, které mají být odstraněny, jsou stokrát toxičtější než pyrethriny a o něco nebezpečnější pro teplokrevná zvířata a lidi. Nestabilita na vzduchu a světle určuje krátkou dobu jejich zbytkového působení. S vysokou insekticidní schopností jsou účinné látky této skupiny: allethrin, tetramethrin (neopinamin) a další slabě stabilní na vzduchu, ale dlouhodobě přetrvávají v půdě. Nejčastěji se používají v interiéru ve formě prachů, plátů proti komárům, aerosolů a jako další toxiny ve směsích. Druhá generace syntetických pyretroidů 2-3x silnější než první. Struktura molekul nesouvisí s přírodními pyretriny, obsahují fenolové kruhy, amidovou skupinu a mnohé mají kyanoskupinu. Tímto složením se zvyšuje odolnost vůči světlu a vzdušnému kyslíku a schopnost degradace v půdě. Díky kyanoskupině se zvyšuje kontaktní účinek na hmyz, což snižuje dávku a náklady na ošetření. Nejrozšířenější v této skupině jsou cypermethrin a jeho izomery, které jsou stabilní ve vnějším prostředí a jsou typickými zástupci SP. Jejich reziduální účinek na hmyz a klíšťata trvá až 1,5 měsíce. Cypermethrin se používá na různé předměty uvnitř i venku; a také pro ošetření proti klíšťatům ixodidem v přírodních oblastech navštěvovaných lidmi. Nejsilnější pyrethroid druhé generace, deltamethrin, vyniká svou strukturou, je 900krát silnější než přírodní pyrethrin. Jeho molekula obsahuje dva fenolové kruhy a atomy bromu místo obvyklých organických radikálů. V USA a zemích EU je považován za zastaralý, protože mnoho hmyzu se proti němu stalo odolným. Používá se proti mouchám, komárům a švábům v dopravě, potravinářských provozech a v každodenním životě. Třetí generace pyretroidů se liší v použití mikrodávek, protože jsou 2-3krát toxičtější pro cílové objekty. Nejběžnější ze třetí generace pyretroidů je cyhalothrin, který je 2,5krát aktivnější než deltamethrin a zachovává si reziduální aktivitu až 8 týdnů. Tato účinná látka se používá proti velké skupině synantropního hmyzu a potkaních roztočů na různých zařízeních, včetně dětských ústavů o víkendech. Třetí generace pyretroidů se často používá v případě hromadného šíření hmyzu k rychlé likvidaci, jejich „knockdown efekt“ paralyzuje během několika minut a po 24-36 hodinách zcela zabije objekt eliminace. Insekticidy na bázi pyrethroidů
Syntetické pyretroidy a přírodní pyrethriny mají podobný mechanismus účinku. Jedná se o nervově paralytické jedy kontaktu a střevního působení, jejichž vysoká lipofilita jim umožňuje okamžitý průnik do těla. Zabraňují uzavření sodíkových kanálů v membránách nervových buněk, kterými sodíkové ionty přenášejí elektrické impulsy. Nepřetržitý přenos impulsů po dobu několika minut způsobuje křeče a paralýzu. Pro zvýšení letality cílových objektů se někdy k pyretroidům přidává synergický piperonylbutoxid, který inhibuje působení enzymů, které je ničí uvnitř těla.
- oxygenázy, které neutralizují toxiny oxidací;
- esterázy, pomocí kterých se štěpí esterové vazby nejen pyretroidů, ale i FOS;
- hydrolázy, které způsobují hydrolytické štěpení látek;
- tyrosináza, která se podílí na tvorbě modifikovaných chitinózních vrstev.
Je také možný vznik rezistentních populací. Rozvíjí se především skupinová rezistence k pyretroidům (na všechny účinné látky ve skupině najednou), vyskytuje se i zkřížená rezistence na insekticidy různých skupin.
Vzniku rezistence lze zabránit střídáním ošetření insekticidy různých skupin, a když se objeví, je možné se k pyretroidům vrátit až po několika generacích hmyzu.
Pokud je nutné přepracování, pyretroidy by se měly střídat s organofosforovými sloučeninami, neonicatinoidy, karbamáty a dalšími třídami aditiv v závislosti na druhu členovců.
Ze všech insekticidů jsou pyretroidy pro člověka a savce nejméně toxické. Nestabilita éterových vazeb podporuje rozklad na jednodušší látky, jsou hydrolyzovány jaterními esterázami a produkty rozkladu jsou vylučovány při metabolismu.
Na základě toxicity se pyrethroidy dělí na dva typy.
1. Neobsahují kyanoskupinu, otrava s nimi vyvolává třes, hyperaktivitu, agresivitu a mimovolní svalové stahy.
2. Obsah kyanoskupiny vyvolává zpočátku stejné příznaky, pak během 2-3 dnů stoupá teplota, objevují se křeče a při velmi těžké otravě je možná smrt.
Většina léků na bázi syntetických pyretroidů je středně nebezpečná (třída 3) při podání do žaludku, mírně nebezpečná (třída 4) při expozici kůží a z hlediska inhalačních účinků jsou mnohé vysoce nebezpečné (třída 2 podle GOST 12.1.007. 76-XNUMX). Vysoce toxický pro vodní organismy a včely.
